|
|
 |
|
|
 |
Исследование ученых Пермского Политеха позволит разрабатывать новые лекарственные препараты для местной анестезии
Ученые ПНИПУ выявили химическое соединение, которое перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Местная анестезия – это самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.
Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология».
Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.
Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2'-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.
Политехники синтезировали 8 производных группы арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.
– Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95%. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую, – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.
Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.
Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по 2 капли 1% раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали 1% водный раствор тримекаина.
– Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин, – поделилась Екатерина Баньковская.
Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2'-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Контактное лицо: Пермский Политех (написать письмо автору)
Компания: ПНИПУ (все новости этой организации)
Добавлен: 02:58, 27.09.2024
Количество просмотров: 347
Страна: Россия
| Ученые ПНИПУ нашли новый способ очищать воду от стронция, ПНИПУ, 21:28, 13.10.2026, Россия |
58 |
| Сегодня нередко в стоки и водоёмы попадают ионы стронция, способные вызывать у человека тяжелые заболевания. Но удалять их одновременно дёшево и быстро пока не получается. Ученые ПНИПУ создали новый материал для удаления стронция из воды. Их сорбент связывает больше ионов и работает в 3 раза быстрее аналогов. |
|
| «Поток-сирота»: ученый Пермского Политеха рассказал о звездопаде Дельта-Ауригиды, ПНИПУ, 21:26, 13.10.2026, Россия |
36 |
| В ночь с 10 на 11 октября можно будет увидеть Дельта-Ауригиды — один из самых интригующих, но малоизвестных звездопадов осени. Его радиант располагается в созвездии Возничего, а пик активности приходится на 11 октября. О том, почему Дельта-Ауригиды называют «потоком-сиротой» и как его не пропустить, рассказывает ученый Пермского Политеха. |
|
| Ученые Пермского Политеха рассказали, на что смотреть при покупке незамерзайки для машины, ПНИПУ, 21:15, 13.10.2026, Россия |
39 |
| С наступлением холодов перед каждым водителем встает вопрос: какую стеклоомывающую жидкость залить в бак, чтобы она не замерзла, справлялась с грязью и не навредила ни машине, ни людям в салоне. О том, из чего состоит незамерзайка и на что ориентироваться при ее выборе, рассказали ученые Пермского Политеха. |
|
|
|
|
|
|
|
Разделы //
Новости по странам //
Сегодня у нас публикуются //
|
|
