|
|
 |
|
|
 |
Исследование ученых Пермского Политеха позволит разрабатывать новые лекарственные препараты для местной анестезии
Ученые ПНИПУ выявили химическое соединение, которое перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Местная анестезия – это самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.
Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология».
Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.
Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2'-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.
Политехники синтезировали 8 производных группы арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.
– Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95%. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую, – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.
Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.
Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по 2 капли 1% раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали 1% водный раствор тримекаина.
– Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин, – поделилась Екатерина Баньковская.
Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2'-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Контактное лицо: Пермский Политех (написать письмо автору)
Компания: ПНИПУ (все новости этой организации)
Добавлен: 02:58, 27.09.2024
Количество просмотров: 229
Страна: Россия
| Исследование ученых Пермского Политеха улучшит долговечность 3D-изделий, ПНИПУ, 04:25, 18.12.2024, Россия |
15 |
| Аддитивные технологии широко используются в тяжелом машиностроении и позволяют создавать очень точные и сложные конструкции, что невозможно при традиционных методах. Однако неравномерные свойства этих материалов снижают срок их службы, поэтому изменения нужно отслеживать. Ученые ПНИПУ расширили экспериментальную базу программ жизненного цикла 3D-изделий, чтобы обеспечить их качество и долговечность. |
|
| Ученые Пермского Политеха улучшили модель беспламенного горения в двигателях, ПНИПУ, 03:43, 18.12.2024, Россия |
26 |
| Турбулентные завихрения, возникающие внутри авиадвигателя, перемешивают кислород с топливом, что увеличивает скорость реакции горения. Моделирование этих процессов может предсказать поведение материалов и улучшить работу двигателя. Ученые Пермского Политеха выяснили, какой показатель турбулентности корректно использовать для построения модели. |
 |
| Дан старт проекту «Наука от Первых»: площадка для прямого диалога науки, бизнеса и власти, Пресс-служба, 03:35, 18.12.2024, |
17 |
| 10 декабря 2024 года в Москве состоялся торжественный запуск проекта «Наука от Первых», ставший важным шагом на пути к объединению усилий науки, бизнеса и государства. Цель данного амбициозного проекта заключается в интеграции передовых научно-технологических решений в реальный сектор экономики России, что должно способствовать устойчивому развитию и технологическому прогрессу в стране. |
|
| Ученые Пермского Политеха предложили модель для оптимизации гибки стальных листов, ПНИПУ, 04:36, 12.12.2024, Россия |
552 |
| В строительстве часто используют холодную гибку: металлу под давлением придают определенную форму без применения высоких температур. Однако если неправильно задать условия процесса, то можно получить некачественную деталь. Ученые Пермского Политеха предложили модель для оптимизации этого метода, что поможет подобрать лучшие режимы изготовления. |
 |
|
|
|
|
|
|
Разделы //
Новости по странам //
Сегодня у нас публикуются //
|
|
