|
|
 |
|
|
 |
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Ольга Колпашникова (написать письмо автору)
Компания: Тольяттинский государственный университет (все новости этой организации)
Добавлен: 18:57, 13.12.2021
Количество просмотров: 668
Страна: Россия
| В Ростове-на-Дону сделали операцию рыбе!, Ветеринарная клиника доктора Кротова, 03:15, 17.11.2024, Россия |
34 |
| Ветеринарный врач из Ростова-на-Дону выполнил операцию по удалению огромной опухоли 16-летней аквариумной рыбке. Такие операции в рамках ветеринарной клиники проводятся впервые в России, опыт таких операций мире также очень мал. |
|
| Специалисты Пироговского Университета стали финалистами литературной премии в области медицины «Здравомыслие», РНИМУ им. Н.И. Пирогова, 04:54, 04.11.2024, Россия |
442 |
| Заведующий кафедрой травматологии, ортопедии и военно-полевой хирургии Института хирургии РНИМУ им. Н.И. Пирогова д.м.н., профессор, Заслуженный изобретатель Российской Федерации Карен Альбертович Егиазарян и доцент кафедры травматологии, ортопедии и военно-полевой хирургии ИХ к.м.н. Дмитрий Сергеевич Ершов — финалисты премии в номинации «Эскулап», посвященной биографиям и мемуарам врачей, истории медицинских учреждений. |
 |
| Как сэкономить время и деньги при сдаче анализов с приложением Helbe, ООО «Цифровые продукты», 03:21, 29.10.2024, Россия |
144 |
| ООО «Цифровые продукты» при поддержке Фонда содействия инновациям разработали новейшее приложение Helbe - маркетплейс анализов и помощник по здоровью. Рассказываем, почему его стоит скачать и как оно поможет современно заботиться о своём здоровье. |
 |
| Новейшие подходы к лечению рака обсудили врачи-онкологи на мероприятиях ГК «ММЦ», ГК "ММЦ", 03:18, 29.10.2024, Россия |
148 |
| Под руководством ключевых экспертов ГК «ММЦ» состоялись мероприятия, посвященные вопросам совершенствования медицинской помощи пациентам с онкологическими заболеваниями. Ведущие специалисты из России и зарубежных стран обсудили современные подходы к персонализированной диагностике и лечению злокачественных новообразований. |
|
|
|
|
|
|
|
Разделы //
Новости по странам //
Сегодня у нас публикуются //
|
|
