 |
В ТГУ упростили получение важных лекарственных молекул
Химики Тольяттинского государственного университета (ТГУ) разработали новый метод синтеза пиразолов и пиразолинов. Эти соединения являются ключевыми компонентами многих современных лекарств, используемых, например, в борьбе с раком или СПИДом. Особенность подхода в возможности «управления» процессом синтеза путём изменения пропорций реагентов, что позволяет получать различные типы соединений с высокой селективностью.
Исследователи НИЛ-13 им. С.П. Коршунова «Органический синтез и анализ» ТГУ работали со сложными органическими молекулами, имеющими несколько активных центров для химических превращений. Вторым ключевым компонентом выступал гидразин – высокоактивный реагент, содержащий азот. Учёные установили, что, просто меняя пропорции исходных веществ, можно точно контролировать, какие именно полезные химические соединения получатся.
– Если взять компоненты в пропорции 1:1, реакция идёт по первому пути, и в результате образуются так называемые пиразолины – циклические молекулы, крайне востребованные в фармакологии. Выход полезного продукта достигает 92%, – поясняет профессор ТГУ Александр Голованов. – Если же гидразина добавить с значительно больше, реакция переключается на второй путь, и получаются другие ценные соединения – пиразолы (выход 79-84%). Фактически работа выполнена руками моего аспиранта – Евгения Затынацкого. Исследования выполнялись в содружестве с Уфимским институтом химии и профессором Станиславом Грабовским.
Раньше пиразолы получали классическим методом, то есть, смешивали органические соединения с гидразином. Однако этот подход был неидеален: часто вместо одного нужного вещества образовывалась смесь похожих продуктов, которые было очень трудно разделить. Многие реакции приходилось проводить при высоких температурах, долго или с использованием агрессивных химикатов. Но главной проблемой была недостаточная гибкость метода. В частности, он плохо подходил для создания сложных молекул с заданными свойствами, так как не позволял легко добавлять в нужные места молекулы важные для биологической активности специфические фрагменты.
Именно эти ограничения и помог преодолеть новый подход, разработанный в ТГУ. Химики не просто наблюдали за результатом, но и досконально изучили механизм процесса с помощью современных методов анализа, включая спектроскопию ядерного магнитного резонанса и рентгеноструктурный анализ. Они экспериментально доказали, что пиразолы и пиразолины образуются параллельно, а не превращаются друг в друга, что делает метод особенно чистым и эффективным.
– Самое ценное в том, что нам удалось получить чистые пиразолины в их первоначальном виде, – говорит Евгений Затынацкий. – Раньше их синтез был практически невозможен. Эти молекулы очень «капризные»: у них есть особо активное место – атом азота, которое легко реагирует даже с воздухом и может испортить вещество. Поэтому, чтобы их изучать, химикам приходилось их временно «защищать». При должных условиях это активное место пиразолина остаётся доступным для прикрепления к нему других частей, что крайне важно для создания новых соединений, а, следовательно, для разработки новых, более эффективных лекарств.
Результаты своего исследования учёные отразили в статье, которая опубликована в Tetrahedron – престижном международном научном журнале, в котором публикуются статьи по органической химии и её применении в смежных дисциплинах.
Контактное лицо: Ольга Колпашникова (написать письмо автору)
Компания: ТГУ (все новости этой организации)
Добавлен: 12:31, 20.11.2025
Количество просмотров: 264
Страна: Россия
| Ученые ПНИПУ нашли новый способ очищать воду от стронция, ПНИПУ, 21:28, 13.10.2026, Россия |
58 |
| Сегодня нередко в стоки и водоёмы попадают ионы стронция, способные вызывать у человека тяжелые заболевания. Но удалять их одновременно дёшево и быстро пока не получается. Ученые ПНИПУ создали новый материал для удаления стронция из воды. Их сорбент связывает больше ионов и работает в 3 раза быстрее аналогов. |
|
| «Поток-сирота»: ученый Пермского Политеха рассказал о звездопаде Дельта-Ауригиды, ПНИПУ, 21:26, 13.10.2026, Россия |
36 |
| В ночь с 10 на 11 октября можно будет увидеть Дельта-Ауригиды — один из самых интригующих, но малоизвестных звездопадов осени. Его радиант располагается в созвездии Возничего, а пик активности приходится на 11 октября. О том, почему Дельта-Ауригиды называют «потоком-сиротой» и как его не пропустить, рассказывает ученый Пермского Политеха. |
|
| Ученые Пермского Политеха рассказали, на что смотреть при покупке незамерзайки для машины, ПНИПУ, 21:15, 13.10.2026, Россия |
39 |
| С наступлением холодов перед каждым водителем встает вопрос: какую стеклоомывающую жидкость залить в бак, чтобы она не замерзла, справлялась с грязью и не навредила ни машине, ни людям в салоне. О том, из чего состоит незамерзайка и на что ориентироваться при ее выборе, рассказали ученые Пермского Политеха. |
|
|
|
