 |
В ТГУ упростили получение важных лекарственных молекул
Химики Тольяттинского государственного университета (ТГУ) разработали новый метод синтеза пиразолов и пиразолинов. Эти соединения являются ключевыми компонентами многих современных лекарств, используемых, например, в борьбе с раком или СПИДом. Особенность подхода в возможности «управления» процессом синтеза путём изменения пропорций реагентов, что позволяет получать различные типы соединений с высокой селективностью.
Исследователи НИЛ-13 им. С.П. Коршунова «Органический синтез и анализ» ТГУ работали со сложными органическими молекулами, имеющими несколько активных центров для химических превращений. Вторым ключевым компонентом выступал гидразин – высокоактивный реагент, содержащий азот. Учёные установили, что, просто меняя пропорции исходных веществ, можно точно контролировать, какие именно полезные химические соединения получатся.
– Если взять компоненты в пропорции 1:1, реакция идёт по первому пути, и в результате образуются так называемые пиразолины – циклические молекулы, крайне востребованные в фармакологии. Выход полезного продукта достигает 92%, – поясняет профессор ТГУ Александр Голованов. – Если же гидразина добавить с значительно больше, реакция переключается на второй путь, и получаются другие ценные соединения – пиразолы (выход 79-84%). Фактически работа выполнена руками моего аспиранта – Евгения Затынацкого. Исследования выполнялись в содружестве с Уфимским институтом химии и профессором Станиславом Грабовским.
Раньше пиразолы получали классическим методом, то есть, смешивали органические соединения с гидразином. Однако этот подход был неидеален: часто вместо одного нужного вещества образовывалась смесь похожих продуктов, которые было очень трудно разделить. Многие реакции приходилось проводить при высоких температурах, долго или с использованием агрессивных химикатов. Но главной проблемой была недостаточная гибкость метода. В частности, он плохо подходил для создания сложных молекул с заданными свойствами, так как не позволял легко добавлять в нужные места молекулы важные для биологической активности специфические фрагменты.
Именно эти ограничения и помог преодолеть новый подход, разработанный в ТГУ. Химики не просто наблюдали за результатом, но и досконально изучили механизм процесса с помощью современных методов анализа, включая спектроскопию ядерного магнитного резонанса и рентгеноструктурный анализ. Они экспериментально доказали, что пиразолы и пиразолины образуются параллельно, а не превращаются друг в друга, что делает метод особенно чистым и эффективным.
– Самое ценное в том, что нам удалось получить чистые пиразолины в их первоначальном виде, – говорит Евгений Затынацкий. – Раньше их синтез был практически невозможен. Эти молекулы очень «капризные»: у них есть особо активное место – атом азота, которое легко реагирует даже с воздухом и может испортить вещество. Поэтому, чтобы их изучать, химикам приходилось их временно «защищать». При должных условиях это активное место пиразолина остаётся доступным для прикрепления к нему других частей, что крайне важно для создания новых соединений, а, следовательно, для разработки новых, более эффективных лекарств.
Результаты своего исследования учёные отразили в статье, которая опубликована в Tetrahedron – престижном международном научном журнале, в котором публикуются статьи по органической химии и её применении в смежных дисциплинах.
Контактное лицо: Ольга Колпашникова (написать письмо автору)
Компания: ТГУ (все новости этой организации)
Добавлен: 12:31, 20.11.2025
Количество просмотров: 218
Страна: Россия
| Ученый Пермского Политеха рассказал об изменениях в правилах для водителей, ПНИПУ, 21:48, 16.03.2026, Россия |
103 |
| С 1 марта 2026 года в России вступают в силу законодательные изменения, которые коснутся всех автовладельцев. Нововведения затронут цифровизацию электронных паспортов и усиление ответственности за нарушение ПДД. Ученый Пермского Политеха рассказал, какие изменения ждут водителей, как они повлияют на бюджет и авторынок, и что делать, чтобы избежать лишних расходов. |
|
| Ученые Пермского Политеха рассказали 10 неочевидных фактов про сон, ПНИПУ, 21:18, 16.03.2026, Россия |
26 |
| 13 марта отмечается Всемирный день сна. Ученые ПНИПУ рассказали, сколько плод спит в беременность, почему дети не видят себя во сне, как головной мозг избавляется от токсичных белков, зачем нам негативные сновидения, как нехватка сна приводит к диабету и какие психологические установки порождают бессонницу. |
|
| Ученая Пермского Политеха развеяла миф о вреде зимне-весенних овощей, ПНИПУ, 21:15, 16.03.2026, Россия |
20 |
| Существует миф, что зимне-весенние овощи содержат большое количество пестицидов и нитратов. Ученая Пермского Политеха разбирает популярный миф о зимне-весенних овощах, в чем их отличие от сезонных, как меняется количество витаминов в плодах и какие лучше всего употреблять для поддержания иммунитета. |
|
| Ученая Пермского Политеха поделилась 10 полезными фактами про почки, ПНИПУ, 21:55, 12.03.2026, Россия |
383 |
| 12 марта отмечается Всемирный день почки. Ученая ПНИПУ рассказала, когда формируются почки у ребенка, как работают, почему влияют на давление, мозг и витамин D, как часто их пересаживают, у кого выше риск образования камней, полезно ли есть арбуз и где разрабатывают искусственную почку. |
|
| Пермские ученые объяснили, почему на спутнике Сатурна бьют гейзеры, а на других — нет, ПНИПУ, 21:54, 12.03.2026, Россия |
383 |
| Европа, Энцелад и Титан — ледяные спутники Юпитера и Сатурна с подледными океанами. Только Энцелад выбрасывает воду в космос через гейзеры. Почему при сходном строении остальные спутники скрыты подо льдом, выяснили ученые Пермского Политеха и УрО РАН, создав математическую модель, которая объяснила этот феномен. |
|
|
|
